این ها هم پنی سیلین ها جزء آنتی بیوتیک های بتاالکتام هستند به دلیل این که این ها هم در ساختمان خود حلقه ی بتاالکتام دارند اما این حلقه به صورت دی هیدروتیازین می باشد پس خیلی به پنی سیلین ها شبیه هستند و عالوه بر آن از لحاظ مکانیسم عمل هم خیلی شبیه به پنی سیلین ها هستند و از تشکیل دیواره سلولی جلوگیری می کنند و اثر آن ها باکتریوسید می باشد و طیف اثر آن ها هم بر حسب نوع خود متفاوت است و از نظر فارماکوکینتیک، سفالوسپورین های خوراکی جذب نسبتا خوبی دارند مثال داروی سفالکسین و سفادروکسیل و داروی سفکسیم که فرم خوراکی هم دارند و جذب آن ها هم نسبتا خوب است اما بقیه ی سفالوسپورین ها تزریق هستند. از نظر توزیع هم در تمام مایعات بدن به خوبی توزیع می شوند به جز CNS که البته انواعی از سفالوسپورین ها را هم داریم که نفوذ خوبی به CNS دارند و متابولیسم آن ها هم مثل پنی سیلین ها ناچیز است و روی کبد صورت می گیرد اما 3 داروی سفالوتین ، لفوکستین و سفوتاکسیم متابولیسم شدید کبدی دارند و بیشترین مقدار این داروها در کبد متابولیزه می شود و دفع آن ها عمدتا از طریق ادرار صورت می گیرد. به جز داروی سفتی ری اکسون که این دارو صرفا از طریق صفرا دفع می شود.

بر اساس زمان ورود سفالوسپورین ها به بازار دارویی و همین طور برخی از ویژگی های خاص این داروها به سه نسل تقسیم شده اند. نسل اول، نسل دوم و نسل سوم. نسل اول : آن ها داروهایی هستند که طیف اثر آن ها محدود به باکتری های گرم مثبت می باشد مثل سفالکسین، سفادروکسیل، سفازولین، سفالوتین. بعضی از این داروها فرم خوراکی دارند و اثر آن ها روی باکتری های گرم مثبت می باشد و نفوذی هم به CNS ندارد که در عفونت های بافت نرم و همین طور عفونت های استخوانی، عفونت های تنفسی و گوارشی، عفونت های ادراری )با توجه به این که بدون متابولیسم وارد ادرار می شوند( می توان استفاده کرد. نسل دوم داروهایی هستند که تمایل آن ها مقداری به سمت داروهای گرم منفی می رود یعنی تا حدی روی گرم مثبت و تا حدی روی گرم منفی ها می توانند موثر باشند. مثال داروی لفوکستین و سفاکلر از داروهای نسل دوم هستند. داروهای نسل دوم نه در پزشکی و نه در دامپزشکی کاربرد قابل توجهی پیدا نکرده اند و به آن شکل استفاده نشده و نمی شوند. نسل سوم یک ویژگی خاصی دارند. یک اثرشان خیلی عالی بر روی باکتری های گرم منفی می باشند و دوم قابلیت نفوذ بسیار خوبی به CNS دارند. بنابراین در مننژیت یکی از داروهای انتخابی می تواند نسل سوم سفالوسپورین ها باشد که از جمله ی این داروها می توان سفتریاکسون، سفتی زوکسین، سفتی زیدیم، سفتی اوفور، سفوپرازون نام برد. این داروها چون داروهای وسیع الطیفی محسوب می شوند برای پیش گیری و درمان عفونت های بعد از جراحی های سخت، عفونت هایی که در حین سرطان ایجاد می شود، سوختگی های شدید استفاده می شود و بسیار موثر هستند حتی در Osteomylit یا عفونت استخوانی و همچنین در مننژیت حیوانات کوچک استفاده می شوند. سفتی اوفور یکی از داروهای بسیار خوبی است در این گروه که با نام تجاری Excenel در دامپزشکی استفاده می شود. مخصوصا در عفونت های تنفسی در گاو چون طوری این دارو طراحی شده که نفوذ بسیار خوبی به بافت ریه دارد و به برونش خیلی خوب نفوذ می کند و یکی از مزایای آن این است که این دارو مصرف کوتاه مدت دارد )با دوز کم یعنی یک بار در روز به مدت سه روز( و یا حتی بعضی از این مواقع یک تک دوز از این دارو می تواند موثر باشد. عالوه بر این کاربردها سفتی اوفور را برای تب حمل و نقل در گاو استفاده می کنند. برای عفونت های تنفسی در اسب هم استفاده می شود. در عفونت کلی باسیلوز طیور به کار برده می شود. در سگ برای عفونت های ادراری و چون وسیع الطیف می باشند می تواند روی عفونت های ناشی از باکتری های گرم مثبت و منفی خیلی خوب تاثیر بگذارند. به طور کلی سفالوسپورین ها حتی در کنترل و درمان ورم پستان هم کم و بیش استفاده می شوند مثال داروی سفوپروکسین و سفاپرازون را می توان نام برد.

عوارض سفالوپورین ها: آلرژی مثل پنی سیلین ها البته نه به اندازه ی آن ها هر چند که مواردی از آلرژی متقاطع با پنی سیلین ها دیده شده یعنی بیمار ممکن است هم به پنی سیلین آلرژی داشته باشند و هم به سفالوسپورین. درد و تشکیل لخته در محل تزریق )tromboflebit ) اثر نفروتوکسیک آن ها )سمیت کلیوی( که در مصرف این داروها همراه با سایر داروهایی که آن ها هم این عارضه را دارند باید احتیاط صورت گیرد. در فرم های خوراکی این داروها هم عفونت ثانویه )infection super )در مواردی که طوالنی مدت استفاده می شوند حائز اهمیت است.