مشابه پنیسیلینها پاکتریوسید هستند و به PBP ها اتصال یافته از پلیمره شدنپپتیدوگلیکانها جلوگیری کرده پس از آن اتولیزینها فعال شده باعث ایجاد بی ثباتی درغشاء باکتری و ترکیدگی باکتری خواهند شد.این دسته از پادزیستها را میتوان به چهار دسته تقسیم کرده که در نسل اول حلالیت درچربی کم بوده و لذا بر باکتریهای گرم مثبت موثر هستند ولی در نسلهای بعدیمحلولیت در چربی افزایش یافته و متعاقبا گذر پادزیست از غشاء دو لایه چربی ودسترسی آن به پپتیدوگلیکان دیواره باکتریهای گرم منفی بیشتر شده و در نتیجه طیف
اثر پادزیست متمایل به اثر بر روی باکتریهای گرم منفی شده است.میکانیسم مقاومت در برابر آنها مربوط در نسلهای مختلف متفاوت است و در نسل اول حضور بتالاکتاماز در باکتری باعث مقاومت به آنها میشود)مانند پنیسیلینها( ولی نسلهایبعدی نسبت به حضور بتالاکتاماز مقاوم هستند ولی حضور سفالوسپوریناز مکانیسماصلی مقاومت در برابر آنهاست

نسل اول: سفالکسین، سفادروکسیل، سفاپیرین، سفالوتین، سفازولین یشتر بر باکتریهای گرم مثبت موثر هستند و نسبت به حضور بتالاکتاماز حساس هستندو طیف اثر آنها بیشتر مشابه آمینو پنیسیلینها است)استرپتوکوک، استافیلوکوک(.از سد خون مغز عبود نمی کنند.
نسل دوم: سفاکلر، سفوکسیتین، سفاماندول، سفوروکسایم، سفوروکسایم آکستیل،لوراکاربف، سفونیسید، سفوتتان، سفورانایداثر بیشتری بر باکتریهای گرم منفی دارند، حساسیت کمتری نسبت به بتالاکتاماز دارند،گذر بیشتری از سد خون مغر و دیگر سدهای بدن نسبت به نسل اولی ها دارند، طیفاثر آنها علاوه بر نسل اولی ها باکتریهای تا حدودی باکتریهایگرم منفی را نیز شاملمیشود.

نسل سوم: سفتیوفور، موکسالاکتام، سفوتاکسایم، سفپودوکسایم پروکستیل،سفتیزوکسایم، سفتریاکسون، سفوپرازون، سفتازیدیمطیف اثر بسیار وسیعی دارند و بر بیشتر باکتریها موثر هستند. در برابر بتالاکتامازهامقاومتد. عبور آنها از غشاء های بیولوژیک و سدهای بدن تقریبا کامل است. به دلیلحساسیت در برابر اسید معده فقط بصورت تزریقی وجود دارند. به مقدار زیادی دربیماران بستری در بیمارستانها مورد استفاده هستند. بیشترین مصرف در دامپزشکی رادر بین اعضاء این گروه دارند ولی به دلیل قیمت بالا مصرف آنها محدود شده است.سفتیوفور در گاو در بیماریهای تنفسی و در جوجه های گوشتی)هرچند هرگونه تزریقآننتی بیوتیک در جوجه های گوشتی ممنوع است( نیز مورد استفاده است.